Pélargonium — Pelargonium sidoides DC.
Le pélargonium du Cap est une plante herbacée vivace originaire d’Afrique australe, dont les racines constituent une drogue végétale majeure en phytothérapie respiratoire. Connue sous le nom commercial d’Umckaloabo®, cette espèce est devenue l’un des remèdes phytothérapeutiques les mieux documentés cliniquement pour le traitement des infections aiguës des voies respiratoires supérieures. Son profil chimique original, dominé par des coumarines, des proanthocyanidines et des acides phénoliques, lui confère des propriétés immunomodulatrices et antimicrobiennes distinctives.
I. SYSTÉMATIQUE ET TAXONOMIE
Pelargonium sidoides appartient à l’embranchement des Spermatophytes, sous-embranchement des Angiospermes, classe des Dicotylédones, ordre des Geraniales, famille des Géraniacées (Geraniaceae). Le genre Pelargonium est l’un des plus vastes de cette famille, comprenant environ 270 espèces, dont la grande majorité est endémique d’Afrique australe (centre de diversité dans la Province du Cap).
L’espèce a été décrite par Augustin Pyramus de Candolle en 1824. Le nom générique Pelargonium dérive du grec pelargos (cigogne), en référence à la forme du fruit en bec de cigogne. L’épithète sidoides fait référence à une ressemblance morphologique avec le genre Sida (Malvacées).
Le nom commercial « Umckaloabo » est dérivé des termes zoulou umKhulkane (relatif à la toux) et uHlabo (douleur thoracique). Ce remède a une histoire européenne singulière, ayant été rapporté d’Afrique du Sud par Charles Henry Stevens en 1897, qui prétendait y avoir guéri sa tuberculose.
Une espèce très proche, Pelargonium reniforme Curtis, est également utilisée et parfois confondue avec P. sidoides. Les deux espèces, qui s’hybrident à l’état naturel, constituent les sources de la drogue « racine de Pelargonium ».
II. DESCRIPTION BOTANIQUE
Pelargonium sidoides est une plante herbacée vivace, acaule ou à tige très courte, formant une rosette basale compacte de 15 à 30 cm de hauteur. La souche est tubéreuse à napiforme, constituée d’un rhizome-tubercule épais, brun foncé à noir extérieurement, brun-rouge à la section, atteignant 5 à 15 cm de long et 2 à 5 cm de diamètre. Ce tubercule est la partie utilisée en phytothérapie.
Les feuilles sont disposées en rosette, longuement pétiolées (pétiole de 5 à 15 cm, pubescent). Le limbe est cordiforme à réniforme, de 2 à 5 cm de diamètre, à marge crénelée, couvert de poils glanduleux sur les deux faces, lui conférant un toucher velouté et une odeur aromatique caractéristique au froissement. La face supérieure est vert argenté, la face inférieure plus pâle.
Les inflorescences sont des pseudo-ombelles portées par des hampes florales grêles de 20 à 50 cm, ramifiées, portant 4 à 12 fleurs. Les fleurs sont zygomorphes, à 5 pétales inégaux : les 2 pétales supérieurs sont plus grands, spatulés, de couleur pourpre foncé à grenat (presque noir), avec des stries plus sombres ; les 3 pétales inférieurs sont plus étroits, linéaires, de couleur similaire ou plus pâle. Le calice possède 5 sépales, dont le postérieur est prolongé par un éperon nectarifère soudé au pédicelle. Les étamines fertiles sont au nombre de 5 à 7 (sur 10, les autres staminales). L’ovaire est supère, pentalobé.
Le fruit est un schizocarpe à 5 méricarpes munis chacun d’une arête plumeuse hygroscopique, qui se vrille et se dévrille selon l’humidité, permettant l’ancrage dans le sol (dispersion par reptation).
Écologie et répartition
Pelargonium sidoides est endémique d’Afrique australe. Son aire de répartition s’étend de la Province du Cap oriental en Afrique du Sud vers le nord, à travers le Lesotho, le Free State, le KwaZulu-Natal, le Gauteng, le Mpumalanga, jusqu’au sud du Mozambique. L’espèce est présente principalement dans les prairies d’altitude (grasslands) et les savanes herbeuses, entre 200 et 2300 mètres d’altitude.
L’habitat typique est la prairie à graminées de type « sourveld », sur des sols acides, bien drainés, sablonneux à argileux, souvent d’origine dolomitique ou basaltique. L’espèce tolère le plein soleil et résiste au feu (le tubercule souterrain survit aux incendies réguliers qui parcourent les prairies sud-africaines). La pluviométrie dans son aire est de 500 à 900 mm par an, avec une saison sèche hivernale marquée. Les températures hivernales peuvent descendre en dessous de 0 °C (gel nocturne fréquent en altitude au Lesotho).
La floraison s’étend de septembre à janvier (printemps-été austral). La pollinisation est assurée par des insectes, principalement des mouches à longue trompe (Nemestrinidae, Tabanidae), attirées par la couleur sombre et les marquages des pétales.
L’exploitation commerciale intensive pour la production de l’Umckaloabo® a exercé une pression considérable sur les populations sauvages, en particulier au Lesotho et en Afrique du Sud orientale. Des préoccupations de conservation ont conduit au développement de programmes de culture.
Écologie, durabilité et conservation
L’exploitation commerciale massive de Pelargonium sidoides pour la production de l’EPs 7630 a créé des enjeux de conservation significatifs. Les racines sont récoltées de manière destructive (déracinement de la plante entière), et la régénération naturelle est lente (3 à 5 ans pour un tubercule de taille exploitable).
Au Lesotho, premier pays fournisseur, la surrécolte a entraîné un déclin notable des populations dans certaines zones. L’Afrique du Sud a réglementé la récolte et l’exportation par le biais du NEMBA (National Environmental Management: Biodiversity Act, 2004). L’espèce est classée « Declining » sur la National Red List d’Afrique du Sud.
Des programmes de culture ont été développés en Afrique du Sud, au Lesotho et en Allemagne (sous serre). La multiplication se fait par semis ou par division des tubercules. Les rendements en culture restent modestes et le coût de production est élevé. Des accords de bioprospection entre Schwabe et les communautés locales ont été mis en place pour garantir un partage équitable des bénéfices.
Écologiquement, P. sidoides joue un rôle dans l’écosystème des prairies sud-africaines : ses fleurs attirent des pollinisateurs spécialisés, et ses tubercules constituent une réserve hydrique et nutritive dans les sols oligotrophes.
III. PARTIES UTILISÉES
La drogue est constituée par les racines tubéreuses (rhizomes-tubercules) séchées de Pelargonium sidoides et/ou de Pelargonium reniforme. La Pharmacopée européenne (Ph. Eur. 8.0) possède une monographie « Pelargonii radix — Racine de Pélargonium », qui spécifie les exigences de qualité.
La drogue sèche se présente en fragments irréguliers, brun foncé à brun noirâtre, fibreux, à section brun-rougeâtre. L’odeur est faible, aromatique. La saveur est astringente et légèrement amère. La monographie européenne exige une teneur minimale en tanins totaux (exprimés en pyrogallol) de 5,0 % et un profil chromatographique conforme (identification par CCM des coumarines caractéristiques).
La récolte traditionnelle se fait par déterrage sélectif des tubercules matures (plantes d’au moins 3 à 5 ans). Les racines sont lavées, coupées en morceaux et séchées au soleil ou en étuve (40-50 °C). La drogue se conserve plusieurs années dans des conditions appropriées (sec, à l’abri de la lumière).
L’extrait de référence utilisé dans la majorité des essais cliniques est l’EPs 7630 (Schwabe Pharmaceuticals, Allemagne), un extrait hydro-alcoolique (11 % éthanol, drogue/solvant 1:8-10) de racines de P. sidoides. C’est cet extrait qui est commercialisé sous les noms d’Umckaloabo® et de Kaloba®.
IV. PHYTOCHIMIE ET ANALYSE MOLÉCULAIRE
La racine de Pelargonium sidoides possède un profil phytochimique original et complexe, dominé par trois classes de composés : les coumarines, les proanthocyanidines et les acides phénoliques.
Coumarines simples et dérivés : c’est la classe la plus caractéristique de la drogue. Les composés principaux sont :
Umckaline (7-hydroxy-5,6-diméthoxycoumarine) : coumarine oxygénée caractéristique de P. sidoides, considérée comme un marqueur chimiotaxonomique.
Scopolétine (6-méthoxy-7-hydroxycoumarine) : coumarine simple largement répandue dans le règne végétal, mais abondante dans cette drogue.
6,8-Dihydroxy-5,7-diméthoxycoumarine, 8-hydroxy-5,6,7-triméthoxycoumarine et d’autres dérivés coumariniques hydroxylés et méthoxylés.
Coumarines sulfatées : des esters sulfatés de coumarines simples ont été identifiés, constituent une particularité rare dans le règne végétal.
Proanthocyanidines (tanins condensés) : oligomères et polymères de catéchine, épicatéchine et gallocatéchine, avec des degrés de polymérisation variables (dimères à décamères). La teneur en proanthocyanidines est de 5 à 10 % de la drogue sèche. Ces composés contribuent significativement à l’activité immunomodulatrice et antivirale.
Acides phénoliques : acide gallique, acide protocatéchique, acide caféique, acide p-coumarique, acide shikimique. L’acide gallique est présent en quantité notable et possède des propriétés antibactériennes propres.
Flavonoïdes : quercétine, kaempférol, myricétine et leurs glycosides, en quantités relativement faibles.
Huiles essentielles : traces de monoterpènes et de sesquiterpènes dans la racine fraîche.
Autres composés : phytostérols (β-sitostérol), acides gras, mucilages, sucres (saccharose, glucose).
Le contrôle qualité de l’extrait EPs 7630 repose sur le dosage des coumarines par HPLC-UV et sur l’empreinte chromatographique (fingerprint) qui vérifie la conformité du profil phytochimique global.
V. MÉCANISMES PHARMACODYNAMIQUES
L’extrait de racine de Pelargonium sidoides (EPs 7630) exerce une action thérapeutique multifactorielle dans les infections respiratoires, reposant sur trois mécanismes complémentaires :
Activité immunomodulatrice : c’est le mécanisme le mieux documenté et le plus original. L’EPs 7630 stimule le système immunitaire inné de manière dose-dépendante : augmentation de la production d’interférons de type I (IFN-α, IFN-β) par les leucocytes, stimulation de l’activité phagocytaire des macrophages et des granulocytes, augmentation de la production d’oxyde nitrique (NO) macrophagique, et modulation de la production de cytokines (augmentation de l’IL-12, diminution de l’IL-10, orientation vers une réponse Th1). Les proanthocyanidines semblent être les principaux supports de cette activité immunomodulatrice.
Activité antimicrobienne directe : les coumarines et les acides phénoliques exercent une activité bactériostatique modérée sur les pathogènes respiratoires courants : Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae. L’activité est bactériostatique plutôt que bactéricide, avec des CMI de 50 à 500 µg/ml, ce qui est relativement modeste. Cependant, l’EPs 7630 inhibe de manière significative l’adhérence bactérienne aux cellules épithéliales des voies respiratoires, un mécanisme anti-infectieux cliniquement pertinent qui empêche la colonisation muqueuse.
Activité antivirale : l’EPs 7630 exerce une activité antivirale in vitro contre les virus respiratoires : virus de la grippe (influenza A, H1N1, H3N2), virus respiratoire syncytial (VRS), rhinovirus, coronavirus saisonniers. Le mécanisme principal est l’induction d’interférons et l’inhibition de la neuraminidase virale (pour les virus grippaux). Les proanthocyanidines de haut poids moléculaire sont les principaux composés antiviraux.
Activité sécrétolytique : l’extrait augmente la fréquence du battement ciliaire de l’épithélium respiratoire et fluidifie le mucus, favorisant la clairance mucociliaire et l’expectoration.
Activité cytoprotectrice : les proanthocyanidines protègent les cellules épithéliales respiratoires contre le stress oxydatif et la cytotoxicité induite par les pathogènes.
VI. DONNÉES CLINIQUES
L’EPs 7630 est l’un des extraits phytothérapeutiques les mieux documentés cliniquement au monde, avec plus de 30 essais cliniques et plusieurs méta-analyses.
Bronchite aiguë : c’est l’indication la mieux documentée. Plusieurs essais randomisés, en double aveugle, contre placebo (Matthys et al., 2003, 2007 ; Chuchalin et al., 2005 ; Kamin et al., 2010) ont démontré une réduction significative de la sévérité et de la durée des symptômes de la bronchite aiguë (toux, expectoration, douleur thoracique, malaise général) sous EPs 7630. La dose usuelle est de 30 gouttes (1,5 ml) 3 fois par jour (adulte) ou 10-20 gouttes 3 fois par jour (enfant), pendant 7 à 14 jours. Une méta-analyse Cochrane (Timmer et al., 2013) incluant 8 essais (3600 patients) a conclu à une efficacité significative de l’EPs 7630 dans la bronchite aiguë, avec un NNT (number needed to treat) de 3 à 5.
Rhinosinusite aiguë : Bachert et al. (2009) ont mené un essai randomisé contrôlé contre placebo chez 103 patients adultes atteints de rhinosinusite aiguë. L’EPs 7630 (60 gouttes 3 fois par jour pendant 22 jours) a réduit significativement le score de sévérité des symptômes (obstruction nasale, rhinorrhée, céphalées, douleurs faciales) par rapport au placebo.
Pharyngite et angine aiguë : Bereznoy et al. (2003) ont évalué l’EPs 7630 chez 143 enfants atteints d’angine aiguë non streptococcique. Le traitement a réduit la durée et la sévérité des symptômes (douleur de gorge, fièvre, adénopathies) de manière significative par rapport au placebo.
Rhume commun : Lizogub et al. (2007) ont mené un essai randomisé chez 103 adultes atteints de rhume, montrant une réduction significative de la sévérité et de la durée des symptômes sous EPs 7630.
Profil de sécurité clinique : les données de pharmacovigilance portant sur plus de 100 millions de doses journalières vendues montrent un profil de sécurité excellent. Les effets indésirables sont rares, bénins et essentiellement gastro-intestinaux.
VII. TABLEAU DES PRINCIPAUX COMPOSÉS
| Composé | Classe | Action principale |
|---|---|---|
| Umckaline et coumarines | Coumarines | Anti-infectieuses, immunomodulatrices |
| Acides phénoliques (acide gallique) | Acides phénoliques | Antibactériens, antiviraux |
| Tanins | Tanins | Astringents |
VIII. FORMES GALÉNIQUES
Extrait liquide EPs 7630 (Umckaloabo®, Kaloba®) : solution buvable d’extrait hydro-alcoolique (11 % vol.). C’est la forme de référence, la mieux documentée cliniquement.
Adultes et adolescents > 12 ans : 30 gouttes (1,5 ml) 3 fois par jour. Enfants de 6 à 12 ans : 20 gouttes (1,0 ml) 3 fois par jour. Enfants de 1 à 5 ans : 10 gouttes (0,5 ml) 3 fois par jour.
Comprimés pelliculés : contenant 20 mg d’extrait sec de racine de P. sidoides (EPs 7630). Adultes : 1 comprimé 3 fois par jour.
Sirop : formulé pour les enfants, contenant l’EPs 7630 dans une base sucrée. Posologie adaptée au poids et à l’âge.
La durée du traitement recommandée est de 7 à 14 jours dans les infections respiratoires aiguës. Le traitement doit être débuté dès les premiers symptômes pour une efficacité maximale.
D’autres formes existent sur le marché (gélules de poudre de racine, teintures de fabrication artisanale), mais leur équivalence avec l’EPs 7630 n’est pas établie, et les données cliniques se rapportent exclusivement à cet extrait standardisé.
IX. TOXICOLOGIE
L’EPs 7630 possède un excellent profil de sécurité, documenté par les études toxicologiques et la pharmacovigilance à grande échelle.
La DL₅₀ orale chez le rat est supérieure à 2000 mg/kg. Les études de toxicité subchronique (90 jours) et chronique (6 mois) n’ont pas révélé de toxicité significative aux doses allant jusqu’à 200 mg/kg/jour. Pas de génotoxicité (batterie de tests négatifs), pas de tératogénicité dans les études animales à doses thérapeutiques.
Effets indésirables : les plus fréquents sont gastro-intestinaux (nausées, brûlures d’estomac, diarrhée légère : 1-5 % des patients). Des réactions d’hypersensibilité (urticaire, rash cutané) sont rapportées rarement. Des saignements gingivaux et nasaux exceptionnels ont été signalés (mécanisme mal élucidé, potentiellement lié à une activité antiagrégante plaquettaire des coumarines).
Hépatotoxicité : quelques cas d’élévation des transaminases hépatiques ont été rapportés dans les bases de pharmacovigilance allemandes, conduisant le BfArM (autorité réglementaire allemande) à ajouter une mention de précaution. La causalité n’est pas fermement établie, mais une surveillance hépatique est recommandée en cas de traitement prolongé ou de terrain hépatique fragile.
Contre-indications : hypersensibilité connue au pélargonium ou aux Géraniacées, troubles hémorragiques ou traitement anticoagulant (par précaution, en raison des coumarines), insuffisance hépatique ou rénale sévère, grossesse et allaitement (données insuffisantes).
Interactions : prudence théorique avec les anticoagulants coumariniques (warfarine, acénocoumarol) en raison de la présence de coumarines dans l’extrait, bien qu’aucune interaction clinique n’ait été documentée.
X. USAGES HISTORIQUES
En médecine traditionnelle zouloue, xhosa et sotho d’Afrique australe, les racines de Pelargonium sidoides et P. reniforme sont utilisées depuis des siècles. La préparation traditionnelle est la décoction de racine dans de l’eau ou du lait, administrée par voie orale.
Les indications traditionnelles incluent : la toux, la tuberculose, la diarrhée, les douleurs abdominales, les fièvres, les maux de gorge et les troubles hépatiques. La décoction est également utilisée en bain ou en lavement.
L’histoire de l’introduction du pélargonium en Europe est singulière : en 1897, l’Anglais Charles Henry Stevens, atteint de tuberculose, fut envoyé en Afrique du Sud pour y mourir au soleil. Un guérisseur basotho lui administra une préparation de racines de pélargonium qui, selon Stevens, le guérit complètement. De retour en Angleterre, il commercialisa ce remède sous le nom de « Stevens’ Consumption Cure », puis d’« Umckaloabo », avec un succès commercial considérable malgré l’opposition du corps médical. L’efficacité réelle du pélargonium dans la tuberculose n’a jamais été scientifiquement validée, mais cette histoire a conduit au développement de l’EPs 7630 par le laboratoire Schwabe dans les années 1970-1980.
Les populations locales d’Afrique du Sud et du Lesotho continuent de récolter et d’utiliser ces racines, ce qui a créé des tensions entre les communautés autochtones, les récolteurs commerciaux et les laboratoires pharmaceutiques autour des questions de biopiraterie et de partage des bénéfices (protocole de Nagoya).
Confusions et falsifications
La confusion la plus fréquente concerne Pelargonium reniforme, espèce morphologiquement et chimiquement très proche de P. sidoides, avec laquelle elle s’hybride naturellement. Les deux espèces sont souvent récoltées et commercialisées indifféremment. P. reniforme se distingue par ses fleurs roses à mauves (vs pourpre foncé chez P. sidoides) et ses feuilles plus nettement réniformes. Le profil chimique est similaire mais pas identique (proportions de coumarines différentes).
D’autres espèces de Pelargonium sud-africains (P. rapaceum, P. triste) peuvent être proposées comme substituts, mais leurs profils chimiques et pharmacologiques sont distincts.
Les pélargoniums ornementaux courants en Europe (Pelargonium × hortorum, P. peltatum, P. graveolens) n’ont aucun rapport pharmacologique avec P. sidoides et ne doivent pas être confondus.
La falsification des extraits commerciaux par des extraits d’autres espèces végétales (tanins de chêne, extraits de Géraniacées européennes) a été suspectée sur certains marchés. L’empreinte chromatographique par HPLC et l’analyse par spectrométrie de masse permettent de vérifier l’authenticité.
XI. SYNTHÈSE PHARMACOGNOSIQUE
Pelargonium sidoides constitue un cas exemplaire en phytothérapie moderne : un usage traditionnel africain ancien, validé par des essais cliniques rigoureux, aboutissant à un médicament phytothérapeutique enregistré dans plus de 20 pays. L’extrait EPs 7630 est un traitement de première intention crédible dans les infections respiratoires aiguës non compliquées, offrant une alternative aux antibiotiques dont l’usage excessif contribue à l’antibiorésistance.
Les perspectives incluent l’exploration du potentiel antiviral (notamment contre les coronavirus et les virus grippaux émergents), l’optimisation des protocoles de culture durable, la caractérisation des composés actifs responsables de l’immunomodulation (proanthocyanidines de haut poids moléculaire) et le développement de formulations innovantes.
XII. BIBLIOGRAPHIE ACADÉMIQUE
Bachert C., Schapowal A., Funk P., Kieser M. Treatment of acute rhinosinusitis with the preparation from Pelargonium sidoides EPs 7630: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Rhinology, 2009, 47(1) : 51-58.
Bereznoy V.V., Riley D.S., Wassmer G., Heger M. Efficacy of extract of Pelargonium sidoides in children with acute non-group A beta-hemolytic streptococcus tonsillopharyngitis. Alternative Therapies in Health and Medicine, 2003, 9(5) : 68-79.
Kayser O., Kolodziej H., Kiderlen A.F. Immunomodulatory principles of Pelargonium sidoides. Phytotherapy Research, 2001, 15(2) : 122-126.
Kolodziej H. Antimicrobial, antiviral and immunomodulatory activity studies of Pelargonium sidoides (EPs® 7630) in the context of health promotion. Pharmaceuticals, 2011, 4(1) : 159-178.
Lizogub V.G., Riley D.S., Heger M. Efficacy of a Pelargonium sidoides preparation in patients with the common cold. Explore, 2007, 3(6) : 573-584.
Matthys H., Eisebitt R., Seith B., Heger M. Efficacy and safety of an extract of Pelargonium sidoides (EPs 7630) in adults with acute bronchitis. Phytomedicine, 2003, 10(Suppl 4) : 7-17.
Timmer A., Günther J., Motschall E. et al. Pelargonium sidoides extract for treating acute respiratory tract infections. Cochrane Database of Systematic Reviews, 2013, (10) : CD006323.
PROPRIÉTÉS MÉDICINALES — NOTATION
- ★★★★☆ Anti-infectieux respiratoire
- ★★★☆☆ Expectorant
- ★★☆☆☆ Immunomodulateur